Posted by Ernest Admin on Sunday, 23, April, 2017
Nintendanib (Ofev®) adalah obat anti-fibrosis untuk pengobatan fibrosis paru idiopatik (IPF). Obat ini diproduksi oleh Boehringer Ingelheim. Ofev telah disetujui oleh US Food and Drug Administration (FDA) pada bulan Oktober 2014 dan oleh Komisi Eropa Januari 2015 sebagai obat untuk mengobati IPF.
Nintendanib dikonsumsi secara oral dengan dosis dua kali sehari. Obat ini bekerja sebagai inhibitor tiga kinase yang menghalangi beberapa jalur yang mengarah pada pengembangan bekas luka. Seperti pirfenidone, nintendanib memperlambat perkembangan penyakit bagi sebagian orang dengan Idiopathic Pulmonary fibrosis (IPF). Beberapa efek samping obat termasuk: Diare dan kurang sering mual dan muntah.
Dalam penelitian ditemukan obat tersebut memperlambat perkembangan penyakit dengan mengurangi tingkat penurunan fungsi paru-paru (yang diukur dengan Paksa Kapasitas Vital, atau FVC) sebesar 50 persen. Obat ini juga mengurangi tingkat eksaserbasi akut diputuskan oleh 68 persen. Sidang INPULSIS melibatkan 1.066 pasien dari lebih dari 24 negara dan dianggap sebagai faktor utama dalam persetujuan akhir obat.
Bagaimana Ofev (nintendanib) bekerja?
Ofev menghambat tirosin kinase, enzim penting untuk jalur transduksi sinyal yang memicu faktor pertumbuhan seperti faktor pertumbuhan endotel vaskular reseptor (VEGFR), fibroblast faktor pertumbuhan reseptor (FGFR), dan platelet diturunkan faktor pertumbuhan reseptor (PDGFR), yang disekresikan dalam jumlah berlebih pada pasien dengan IPF.
Faktor pertumbuhan ini meningkatkan produksi kolagen dan deposisi dan mengontrol diferensiasi, pematangan, dan proliferasi fibroblas, yang akhirnya mengarah pada pembentukan jaringan parut di paru-paru.
Ofev mengikat ke situs fosforilasi tirosin kinase, yang menghambat mekanisme sel sinyal, memperlambat perkembangan penyakit.