Posted by Ernest Admin on Tuesday, 14, March, 2017
Obat anti diabetes golongan DPP-IV inhibitor merupakan salah satu obat anti diabtes oral yang bekerja dengan menghambat enzim dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV).
Dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) inhibitor menekan degradasi (penghancuran) berbagai peptida bioaktif, termasuk Glucagon-like peptide 1 (GLP-1), yang mengarah ke peningkatan aksi mereka. GLP-1 merupakan hormon incretin yang menurut definisi adalah hormon yang merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas karena adanya karbohidrat yang diserap dari usus. Dengan demikian, efek fisiologis yang paling penting dari GLP-1 adalah pengaturan keseimbangan gula darah setelah makan. Oleh karena efek insulinotropic dari GLP-1 secara efektif terkait dengan hiperglikemia, dalam keadaan normal peptida ini tidak menyebabkan hipoglikemia. GLP-1 merangsang tidak hanya pelepasan insulin tetapi juga biosintesis insulin dan ekspresi gen.
DPP-IV inhibitor yang diberikan secara oral menimbulkan efek yang signifikan pada toleransi glukosa dan perbaikan permanen dari HbA1c. Beberapa agen dalam berbagai tahap pengembangan klinis. Sitagliptin telah disetujui oleh FDA pada tahun 2006 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga pada pasien dengan Diabetes melitus tipe 2 (DMT2). Kombinasi sitagliptin dan metformin telah disetujui pada tahun 2007 dan juga diindikasikan sebagai tambahan untuk terapi diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan DMT2, jika pengobatan dengan baik sitagliptin dan metformin sesuai/ tanpa kontra indikasi. DPP-IV inhibitor tidak mempengaruhi berat badan dan ditoleransi dengan baik.
