Posted by Ernest Admin on Friday, 17, February, 2017
Sildenafil sitrat disintesis oleh sekelompok ahli kimia farmasi yang bekerja di Pfizer Sandwich, Kent, fasilitas penelitian di Inggris. Obat ini pertama kali dikaji untuk digunakan sebagai terapi hipertensi (tekanan darah tinggi) dan angina pektoris (merupakan gejala penyakit jantung iskemik).
Hasil uji klinis pertama menunjukkan sildenafil sitrat tak banyak berpengaruh pada angina, tetapi bisa meningkatkan kemampuan ereksi. Oleh karena itu Pfizer memutuskan untuk memasarkannya untuk disfungsi ereksi, bukan untuk angina. Obat itu dipatenkan pada tahun 1996, disetujui untuk digunakan dalam disfungsi ereksi oleh FDA pada tanggal 27 Maret 1998, menjadi pengobatan oral pertama yang disetujui untuk mengobati disfungsi ereksi di Amerika Serikat.
Sildenafil sitrat merupakan salah satu jenis obat baru yang masih dipasarkan sebagai produk patennya yaitu Viagra dan Revatio. Sildenafil merupakan salah satu senyawa yang digunakan dalam terapi disfungsi ereksi atau lebih dikenal dengan istilah antiimpotensi golongan inhibitor fosfodiesterase. Selain digunakan dalam terapi disfungsi ereksi, sildenafil juga digunakan dalam pulmonary arterial hypertension (PAH).
Mekanisme kerja obat ini adalah melalui penghambatan konversi trifosfat guanilat menjadi cGMP. Saat adanya rangsangan seksual, oksida nitrat dilepaskan oleh neuron atau sel endotel dijaringan penis sehingga meningkatkan aktivitas enzim guanilat siklase, suatu enzim yang bertanggung jawab mengkonversi trifosfat guanilat menjadi cGMP. cGMP merupakan neurotransmiter vasodilator pada jaringan. Katabolisme cGMP dimediasi oleh enzim fosfodiesterase.
